A função suprimida do receptor NMDA (NMDAR) contribui para vários distúrbios cerebrais, incluindo esquizofrenia, transtorno do espectro do autismo (TEA) e encefalite NMDAR. Tentativas anteriores de restaurar a atividade do NMDAR aumentando a glicina ambiente, um coagonista crítico, por meio da inibição do GlyT1 produziram resultados mistos, em parte devido à extensa expressão do GlyT1 em regiões essenciais do tronco cerebral.