Embora os ativadores da quinase tenham uma promessa terapêutica significativa, seu desenvolvimento continua desafiador e raramente alcançado. Aqui, relatamos a descoberta de ativadores diretos de pequenas moléculas da quinase-1 ativada por p21 (PAK1), um regulador chave da homeostase cardíaca, usando uma estratégia racional guiada por peptídeos.