A entrega mediada por anticorpos de degradadores da proteína BRM/BRG1 fornece forte eficácia antitumoral em vários modelos de xenoenxerto de câncer de pulmão de células não pequenas dependentes de BRM
A entrega mediada por anticorpos de degradadores da proteína BRM/BRG1 fornece forte eficácia antitumoral em vários modelos de xenoenxerto de câncer de pulmão de células não pequenas dependentes de BRM
Publicado por PubMed
A síntese e caracterização biológica de múltiplos conjugados de anticorpos degradadores (DACs) portadores de uma carga útil heterobifuncional de quimera direcionada por proteólise dependente de VHL (PROTAC) são descritas. A molécula conjugada (A515) degrada potente e extensivamente a proteína BRM (também conhecida como SMARCA2) em avaliações baseadas em células e exibe seletividade de degradação moderada para BRM em relação à proteína paralógica intimamente relacionada BRG1 (SMARCA4).


